Efedryna - Ephedrinum hydrochloricum


Efedryna – Ephedrin hydrochlorid – Ephedrinum hydrochloricum, phenylmethylaminopropanolum; chlorowodorek L (-)-erytro-i-fenylo-2-metyloaminoipropanolu-1, alkaloid występujący w przęśli – Ephedra. Czysty alkaloid ma postać białego proszku o gorzkim smaku, temp. topn. 220o C. Efedryna jest wrażliwa na światło. Łatwo rozpuszczalna w wodzie (3,5 cz.) i alkoholach (w spirytusie 7 cz.), trudno rozpuszczalna w chloroformie, nierozpuszczalna w eterze i parafinie. Wodne roztwory mają odczyn obojętny lub lekko kwaśny.

Rodzaj przęśle Ephedra należy do klasy Gnetopsida w podgromadzie Gymnospermae (nagonasienne). Posiadają jednak kilka cech morfologicznych i anatomicznych zbliżających je do roślin okrytonasiennych (Angiospermae). W drewnie posiadają tracheje (naczynia). Ulistnienie jest równoległe; nerwacja siatkowata. Kwiaty maja okrywę kwiatową, brak rodni, gametofit jest silniej zredukowany niż u innych nagonasiennych. W klasie Gnetopsida wyróżniamy rząd Ephedrales – przęślowce, a nim rodzinę Ephedraceae – rzęślowate. Do klasy Gnetopsiada zaliczny jest również rząd gniotowców - Gnetales oraz rząd welwiczjowców – Welwitschiales.

Rodzaj Ephedra liczy około 65 gatunków. Są to rośliny euroazjatyckie. Do celów leczniczych są wykorzystywane: przęśle dwukłosowa – Ephedra distachya L., przęśl skrzypowata Ephedra equisetina Bunge, przęśl chińska – Ephedra sinica Stapf., przęśl średnia – Ephedra intermedia Scher. et Mey.

Przęśl (Ephedra) zawiera około 2% alkaloidów pochodnych amin aromatycznych (L-efedryna C10H15NO), pseudoefedryna, metyloefedryna). Pseudoefedryna działa silniej moczopędnie niż efedryna.

Sproszkowane ziele przęśli – Herba Ephedrae stosuje się w dawce 2-5 g jednorazowo; dziennie nie przekraczano dawki 10 g; ekstrakt suchy z przęśli Extractum Ephedra sicc. – 3 razy dziennie po 1 g. Przęśl chińska może zawierać nawet 3% alkaloidów (w tym 90% to L-efedryna). Efedryna została wyizolowana przez Nagajoshi Nagai (1845­-1929)  w 1887 roku; wprowadzona do lecznictwa w 1921 roku przez Ko Kuei Chen (1898­-1988) i Carl F. Schmidt (1893­-1965).

Jest to lek adrenergiczny, uwalniający noradrenalinę. Obkurcza obwodowe naczynia krwionośne (skórne) oraz jelitowe podnosząc ciśnienie krwi. Rozszerza drogi oddechowe (tchawica, oskrzela). Działa ośrodkowo – pobudzająco, a obwodowo – sympatykotonicznie. Hamuje ruchy perystaltyczne jelit. Działa słabiej niż adrenalina, ale dłużej i wolniej. Silnie pobudza ośrodkowy układ nerwowy, ośrodki wegetatywne, zwłaszcza ośrodek naczynioruchowy i oddechowy. Pobudza psychicznie. Pobudza czynności serca. Zwiększa napięcie mięśni, siłę fizyczną i zdolność postrzegania oraz zapamiętywania. Ułatwia kojarzenie zdarzeń i zapamiętanych informacji. Zwiększa gotowość i chęć do pracy fizycznej oraz psychicznej. Pobudza wzwód prącia i łechtaczki, zwiększa odbiór doznań seksualnych, wzmaga i wydłuża skurcze ejakulacyjne (podczas wytrysku nasienia). Wydłuża czas erekcji. Kurczy zwieracz pęcherza moczowego hamując opróżnianie pęcherza moczowego. Efektywnie zwiększa wydolność fizyczną. Zastosowana miejscowo na skórę i błony śluzowe – zwęża naczynia krwionośne, co może być wykorzystane do leczenia kataru (do jamy nosowej) oraz trądziku różowatego (Acne rosacea), czy teleangiektazji (na skórę), zwłaszcza w połączeniu z flawonoidami. Po podaniu dożylnym podnosi ciśnienie krwi na około 20 minut. Po podaniu podskórnych zwiększa pojemność minutową serca przy mniejszym podniesieniu ciśnienia krwi. Znosi skurcze mięśni gładkich oskrzeli i jelit, rozszerza źrenice. OUN pobudza silniej niż adrenalina. Przedawkowanie efedryny wywołuje drżenie mięśni, niepokój, bóle mięśni, drgawki, częstoskurcz, bezsenność, gonitwę myśli, pocenie się.

Stosowana w dychawicy oskrzelowej, w zapaściach, w podciśnieniu i nieżytach jamy nosowo-gardłowej, w obrzęku Quinckego, w starczej rozedmie płuc, w myasthenia gravis. W latach 40, 50 i 60 XX wieku profilaktycznie w narkozie i znieczuleniu lędźwiowym. Ponadto przy kolce jelitowej. Nie podawać osobom chorym na nadciśnienie, nadczynność tarczycy, częstoskurcz, równocześnie z glikozydami nasercowymi. Maksymalna dawka jednorazowa 50 mg; dawka terapeutyczna 10-30 mg. Miejscowo roztwory 2,5-5%. Obecnie podawana doustnie (tabletki, krople) i donosowo (aerozole, krople). Dawniej również pozajelitowo (amp. 50 mg/1 ml, 25 mg/1 ml). W pokrzywce pokarmowej u dzieci do 1 r.ż. doustnie w dawce 100 mg/100 ml syropu – 3 razy dziennie po 1 łyżeczce; u dzieci w wieku ponad 2 r.ż. 150 mg/100 ml syropu – 3 razy dziennie po 1 łyżeczce.

Przykładowa stara receptura tabaczki na katar:

Rp. Ephedrini hydrochlorici 0,1

Mentholi 0,05

Acidi borici ad 8,0

Wąchać 3 razy dziennie.

 

Historyczne nazwy handlowe efedryny: Senedrine, Kratedyn, Fedrin, Ephedrosan, Eciphin, Ephetonin.

Ephedra - przęśl
źródło obrazka: Otto Wilhelm Thomé
Flora von Deutschland Österreich und der Schweiz, Gera 1885